授课老师：唐永祥 中南大学湘雅医院

教学内容：

1.放射性药物的概念、分类及特点

2.放射性药物靶向作用原理

3.诊断用放射性药物

4.治疗用放射性药物

5.PET放射性药物

6.放射性药物中的核素来源

7.放射性药物的质量控制

教学目标：

1.掌握放射性药物的定义和特点。

2.理解放射性药物靶向作用原理。

3.掌握放射性药物的来源。

4.掌握诊断和治疗性放射性药物的要求。

5.了解PET放射性药物。

6.掌握解放射性药物的质量控制。

重点与难点分析：

（一）放射性药物是指含有放射性核素、用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。放射性药物特点：①放射性。②不稳定性。③辐射自分解。④引入量少。

（二）放射性药物靶向作用原理：放射性药物在体内能选择性地分布于特定的器官或病变组织，是以体内特定分子作为靶目标，能以特异性或非特异性方式浓聚于特定的正常脏器组织或病变组织，可以在活体内直接观察疾病起因、发生、发展等一系列的病理生理变化和特征。

（三）临床应用的放射性核素来源主要有核反应堆、回旋加速器和放射性核素发生器。反应堆生产大多是丰中子核素。PET配套使用的发射正电子核素11C，13N，15O，18F等短寿命核素均由回旋加速器生产。放射性核素发生器是一种从较长半衰期的母体核素中分离出由它衰变而产生的较短半衰期的子体放射性核素的一种分离装置。99Mo-99mTc发生器应用最普遍。

（四）诊断用放射性药物共性要求：①衰变放射：光子射线（γ相机和SPECT），正β＋衰变发射正电子（PET显像）。②光子能量：SPECT显像100-250keV，PET显像511keV。③有效半衰期：1.5倍检查过程用时。④靶/非靶比值：靶器官或组织积聚快，血液清除快；靶/非靶比值高，平面显像5:1以上，断层显像2:1以上。治疗用放射性药物共性要求：①衰变方式：β-衰变，电离密度大，辐射生物效应强，射程合理。②射线能量：一般认为β-射线的最大能量在1MeV以上比较理想。③有效半衰期：以数小时或数天比较理想。④靶/非靶比值：越高越好。

（五）放射性药物的质量控制:①物理鉴定:包括包装、外观现状、颜色、透明度、颗粒度、比活度及放射性核纯度。②化学鉴定：包括离子强度、pH值、化学纯度及放射化学纯度。③主要包括无菌、无热原、毒性鉴定和生物分布试验。